Antagonista orexinových receptorů u poruch spánku
Únorové číslo časopisu Nature Medicine přineslo výsledky studií provedených v experimentu na zvířatech i u lidských dobrovolníků a hodnotících možnost účinné léčby primární insomnie pomocí antagonisty orexinových OX1/OX2 receptorů (přípravku ACT-078573 společnosti Actelion).
Hodnocení bylo prováděno pomocí objektivního měření polysomnografií, která dovoluje posoudit trvání jednotlivých fází spánku (tzv. spánkovou architekturu). Zlepšení dosažené v aktivně léčené skupině ve srovnání se skupinou placebovou dosahovalo statistické významnosti (P < 0,0001), léčba byla dobře tolerována a nevyskytly se žádné závažné nežádoucí účinky. Charakter a významnost dosaženého zlepšení svědčí pro to, že právě orexinový systém hraje u insomnie klíčovou roli a že pomocí jeho antagonizace lze zlepšit jak indukci, tak trvání spánku.
Orexiny jsou neuropeptidy vznikající v mozku, respektive ve speciálních neuronech lokalizovaných v hypothalamu, a hrající významnou roli v regulaci cyklu spánku a bdění. Přípravek označovaný zatím jen jako ACT-078573 je prvním antagonistou orexinových receptorů, který prostupuje hematoencefalickou bariérou a vyznačuje se schopností dočasné a reverzibilní blokády obou typů receptorů – OX1 i OX2. Po úspěchu studií fáze II se nyní na konec roku 2007 připravuje zahájení fáze III, v níž bude kromě definitivního potvrzení bezpečnosti a účinnosti přípravku posouzen i jeho efekt ve srovnání s léky působícími na GABA-A receptory.
Plnou verzi článku najdete v: Medical Tribune 4/2007, strana A7
Zdroj: