Dapagliflozin zlepší hyperglykémii u diabetiků
Dapagliflozin, nově vyvinutý inhibitor kotransportéru natria a glukózy (SGLT2), napomáhá efektivně snížit hyperglykémii a zároveň u pacientů s diabetem 2. typu přispívá k úbytku tělesné hmotnosti indukováním řízené exkrece glukózy do moče. „Reabsorpce glukózy ledvinami je z evolučního hlediska nezbytná k udržení pozitivní energetické bilance, ale u pacientů s diabetem 2. typu působí negativně, neboť přispívá k přetrvávání hyperglykémie a kalorického přebytku,“ vysvětlil James List z výzkumného oddělení farmaceutické společnosti Bristol-Myers Squibb. Proto podle něj omezení renální reabsorpce glukózy prostřednictvím inhibice proteinu SGLT2 představuje nový přístup v terapii hyperglykémie u pacientů s diabetem 2. typu.
V rámci studie investigátorů z Bristol-Myers Squibb bylo 389 pacientů s diabetem 2. typu randomizováno do skupin, kde jim byly po období 12 týdnů podávány různě vysoké dávky dapagliflozinu (2,5; 5; 10; 20 nebo 50 mg/den) nebo metforminu XR v dávce 750 až 1 500 mg/den či placebo.
U pacientů, jimž byl aplikován dapagliflozin, bylo dosaženo signifikantní redukce glykovaného hemoglobinu (HbA1c) v rozmezí 0,55 až 0,90 procenta. U pacientů léčených metforminem XR bylo na základě tohoto ukazatele dosaženo snížení v průměru o 0,73 % a v případě aplikace placeba byla pozorována redukce o 0,18 procenta. Tyto výsledky byly podmíněny zejména indukcí mírné glukosurie (52 až 85 gramů glukózy v moči/den).
Koncentrace plazmatické glukózy v žilní krvi nalačno byla také během období 12 týdnů medikace dapagliflozinem signifikantně redukována o 16 až 31 mg/dl (0,88 mmol/l až 1,72 mmol/l) ve srovnání s redukcí v průměru o 18 mg/dl (1,0 mmol/l) ve skupině pacientů léčených metforminem a s poklesem o 6 mg/dl (0,33 mmol/l) v placebové skupině.
Nejvyšší úbytek tělesné hmotnosti, a to až o 3,4 % celkové tělesné hmotnosti, byl zaznamenán u pacientů užívajících dapagliflozin oproti průměrnému snížení o 1,7 % celkové tělesné hmotnosti v metforminové skupině a redukci o 1,2 % v placebové skupině.
Nežádoucí účinky se vyskytovaly s obdobnou četnosti napříč všemi skupinami, přičemž nedošlo k žádné závažné nežádoucí události nebo úmrtí v příčinné souvislosti s intervenční medikací v průběhu studie.
„Na základě dosud známých důkazů je zřejmé, že další klinická studie dapagliflozinu povede k definitivnímu upřesnění vztahu mezi potenciálními riziky a prospěchem u tohoto inovativního terapeutického agens,“ uzavírají autoři studie.
Zdroj: