Infekce horních a dolních dýchacích cest – co nabízí Zetamac

To, že azithromycin patří k nejčastěji podávaným makrolidovým antibiotikům, ale i fakt, že řada pacientů má problém s compliance k předepsané léčbě, jsou známé skutečnosti. Je tedy jen logické, že nová léková forma azithromycinu, která pomáhá tento problém řešit, je vítána s velkou pozorností. Formu představuje přípravek Zetamac 2 g – granule pro přípravu perorální suspenze s prodlouženým uvolňováním účinné látky.

Při charakteristice farmakologických předpokladů zavedení přípravku Zetamac připomněl prof. J. Švihovec, že lék patří k azalidům, tedy inhibitorům proteosyntézy, jež vykazují především bakteriostatický účinek, který je závislý na čase, vyplývá z významné kumulace účinné látky ve tkáních (tkáňová koncentrace je více než stokrát vyšší než plazmatická) a intracelulárního průniku (účinnost na nitrobuněčné patogeny) a je provázen minimální toxicitou. Důležitý je rovněž dlouhý terminální poločas eliminace (59 hodin) a skutečnost, že se lék v převážné většině případů vylučuje v nezměněné podobě do žluči, takže pouze 6 % je vylučováno ledvinami. Zvolená léková forma, v níž je azithromycin zakotven v matrix granulí, odkud pomalu difunduje přes póry na povrchu granulí, umožňuje pomalé uvolňování účinné látky do tenkého střeva. Výsledkem těchto vlastností je, že po jediné dávce se již v den podání dosahuje vyšší vrcholové sérové koncentrace (Cmax) a vyšší systémové expozice (AUC) než u konvenčních přípravků s okamžitým uvolňováním. Čtyřiadvacetihodinová systémová expozice je čtyřnásobně vyšší. Mimořádně výhodné je, že velké koncentrace se dosahuje v leukocytech, které navíc migrují, a také v plicní tkáni (po pěti až sedmi dnech 82 procent). Platí přitom, že selekční tlak není vyšší než u třídenního režimu.

Své sdělení věnované indikacím přípravku Zetamac v ordinaci praktického lékaře MUDr. I. Karen zahájil konstatováním, že nízká rezistence patogenů na antibiotika v České republice je důsledkem skutečnosti, že všeobecní lékaři „užívají hlavu“ a při preskripci antibiotik postupují uvážlivě a racionálně. Proto se podle jeho názoru není třeba obávat nadužívání, či dokonce zneužívání ani u nově uváděného přípravku Zetamac.

Dále MUDr. Karen uvedl, že přípravek je určen k léčbě dospělých pacientů (starších 18 let) s lehkými až středně závažnými respiračními infekcemi, vyvolanými bakteriálními kmeny citlivými na azithromycin. Díky originální lékové formě – granule k přípravě perorální suspenze s ovocnou příchutí – jde o první antibiotikum v tekuté podobě pro dospělé, a je proto zvláště vhodný pro nemocné s nedostatečnou compliance v anamnéze, u nichž nelze předpokládat dodržování dávkovacího režimu a délky užívání, dále pro nemocné s polykacími obtížemi a také pro nemocné s polymorbiditami, u nichž existuje riziko nedodržování dávkovacího režimu a délky užívání, stejně jako riziko lékových interakcí.

Zdůraznil, že příprava suspenze, kterou stačí užít do 12 hodin po rozpuštění, je velmi jednoduchá, že stejnou dávku lze podávat všem pacientům bez ohledu na tělesnou hmotnost, že není nutná žádná úprava dávkování u pacientů s mírným až středně závažným poškozením funkce jater či ledvin.

Jediným doporučením je užití alespoň jednu hodinu před jídlem nebo dvě hodiny po něm. Lék je cenný i tím, že odstraňuje problémy s možným vynecháním jedné z dávek, s nedokončováním léčby, s uchováváním léku pro případ dalšího onemocnění a že také snižuje riziko vzniku rezistence atd.

V závěrečném vystoupení pak ještě doc. V. Toršová seznámila účastníky symposia s perspektivami užití přípravku Zetamac v léčbě chlamydiových infekcí (jeho význam spočívá v tom, že u atypických patogenů, k nimž patří i chlamydie, jsou makrolidy preferovány před chinolony) a prof. J. Havlík charakterizoval nový lék jako přínos v kontextu současných trendů rezistence na antibiotika.

Přehled základních vlastností přípravku Zetamac:

granule pro jednoduchou přípravu perorální suspenze s prodlouženým uvolňováním;

zajištění celého průběhu léčby jedinou podanou dávkou;

možnost podat jednorázově čtyřikrát vyšší dávku azithromycinu při zachování snášenlivosti;

účinnost na Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Chlamydia pneumoniae;

indikace: akutní bakteriální exacerbace chronické bronchitidy, akutní sinusitida, faryngitida/tonzilitida vyvolaná bakteriemi S. pyogenes, komunitní pneumonie;

stoprocentní compliance léčených pacientů;

příjemná ovocná příchuť perorální suspenze.

Zdroj: Medical Tribune