Inklisiran je bezpečný a účinný v léčbě hypercholesterolémií

Již loni byla publikována data, která potvrdila, že nové hypolipidemikum inklisiran, podávané dvakrát ročně jako přídatná léčba k maximálně tolerované terapii statiny, případně v kombinaci s ještě dalším hypolipidemikem, je účinnou, bezpečnou a dobře tolerovanou léčbou ke snížení LDL cholesterolu u dospělých pacientů s heterozygotní familiární hypercholesterolémií (heFH), ASCVD nebo jeho rizikovými ekvivalenty. Studie provedla souhrnnou analýzu dat ze studií třetí fáze s inklisiranem, a to ORION 9, 10 a 11, které souhrnně zařadily téměř 3 700 pacientů. Účastníci byli náhodně přiřazeni buď k léčbě inklisiranem, nebo placebem, která jim byla podána subkutánně 1. den, 90. den a poté každých šest měsíců po dobu 540 dnů. Ukázalo se, že ve srovnání s placebem došlo na inklisiranu k poklesu hodnot LDL‑C o téměř 51 procent a bezpečnost byla v obou skupinách podobná.

Koprimárně byly sledovány procentuální změny koncentrace LDL‑C oproti placebu, koncentrace dalších aterogenních lipoproteinů a nežádoucí příhody spojené s léčbou.

Nežádoucí příhody v podobě reakce v místě vpichu byly častější u inklisiranu než u placeba (5,0 % vs. 0,7 %), ale byly převážně mírné a žádná z nich nebyla závažná nebo trvalá. Funkční testy jater a ledvin, hodnoty kreatinkinázy a počet krevních destiček se mezi skupinami nelišily.

Inklisiran je dvouřetězcová malá interferující RNA, která potlačuje translaci proprotein konvertázy subtilisin‑kexinu typu 9 (PCSK9) v játrech, což vede k trvalému snížení koncentrace LDL‑C a dalších aterogenních lipoproteinů při dávkování dvakrát ročně.

Zdroj: Wright RS et al. Pooled Patient‑Level Analysis of Inclisiran Trials in Patients With Familial Hypercholesterolemia or Atherosclerosis. J Am Coll Cardiol. 2021 Mar 9;77(9):1182‑1193. doi: 10.1016/j.jacc.2020.12.058. PMID: 33663735.