Nové antibiotikum je účinné proti multirezistentním gramnegativním patogenům
Vzhledem k rychle se zvyšujícímu počtu multirezistentních gramnegativních patogenů vznikla naléhavá potřeba nových léčiv s účinnou antimikrobiální aktivitou. Jednou z takových látek se stala nedávno vyvinutá sloučenina siderofor cefalosporin cefiderocol (S‑649266), která má vysokou účinnost vůči většině bakterií produkující beta‑laktamázu, včetně serino‑ i metalo‑karbapenemáz.
Vědci porovnávali účinnost cefiderocolu s jinými antibiotiky se širokospektrým účinkem proti gramnegativním bakteriím, jako je aztreonam, amikacin, cefepim, ceftazidim, ceftazidim‑avibaktam, ceftolozan‑tazobaktam, ciprofloxacin, meropenem, kolistin a tigecyklin.
Všechny byly testovány v rámci panelu 753 gramnegativních patogenů rezistentních vůči více léčivům s charakteristickými mechanismy rezistence vůči antibiotikům, získaných během let 2000 až 2016 od pacientů z celého světa.
Cefiderocol vykazoval vysokou účinnost s nízkými hodnotami MIC50 a MIC90 proti těm kmenům enterobakterií, které produkují některé ze spektra beta‑laktamáz a KPC‑, OXA‑48‑, NDM‑, VIM‑ a IMP‑karbapenemáz, což tyto kmeny zároveň s dalšími mechanismy rezistence činí vysoce odolnými proti většině ostatních testovaných antibiotik. Pouhá tři procenta (24 z celkových 753) multirezistentních izolátů vykazovalo MIC ≥ 8 μg/ml cefiderocolu. Pseudomonas aeruginosa, produkující karbapenemázy, byla citlivá pouze na cefiderocol a kolistin. Také u Acinobacter baumannii, produkující karbapenemázu, byl účinný pouze cefiderocol a také kolistin a tigecyklin.
Prokázala se tak vysoká antimikrobiální aktivita nového cefiderocolu vůči různým multirezistentním patogenům, včetně těch, které produkují beta‑laktamázy a karbapenemázy, pro něž se obtížně hledaly terapeutické možnosti. K dalším výhodám patří příznivá farmakokinetika, dobrá penetrace do tkání a rovněž snášenlivost. Nový cefalosporin bude brzy žádat o schválení FDA.
Výsledky klinických studií s přípravkem cefidecorol byly prezentovány na European Congress of Clinical Microbiology and Infectious Diseases (ECCMID) ve Vídni ve dnech 22–25. srpna 2017.
Zdroj: Dobias J, et al. Activity of the novel siderophore cephalosporin cefiderocol against multidrug‑resistant Gram‑negative pathogens. European Journal of Clinical Microbiology and Infectious Diseases, 2017 Jul 26 [e‑pub]. https:// doi.org/10.1007/s10096‑017‑3063‑z
Zdroj: MT