Novinky v léčbě bolesti

Ionsys

V oblasti léčby akutní bolesti se můžeme těšit na nový náplasťový transdermální systém Ionsys. Jedná se o transdermální bezjehlový systém s řízeným uvolňování fentanylu s možností přídavných bolusů určený pro léčbu akutní pooperační bolesti. Frekvenci bolusů si určuje sám pacient, nejvýše však šestkrát za 10 minut. Systém Ionsys obsahuje dva hydrogelové rezervoáry, z nichž jeden je elektronicky ovládán pacientským tlačítkem pro rychlé uvolnění účinné látky. Ionsys je schopen uvolnit až 240 mikrogramů fentanylu za hodinu s maximem 80 přídavných dávek denně [1]. Bude se jednat o první transdermální pacientem řízenou analgezii na trhu.

Perfalgan

Staronovým lékem určeným pro léčbu zejména pooperační bolesti je Perfalgan, obsahující paracetamol. Paracetamol je často neodůvodněně podceňovaným lékem proti bolesti, přitom v dávkách nad 650 mg vykazuje velmi dobrý analgetický efekt a minimum nežádoucích účinků. Jeho výhodou je vedle velmi dobré snášenlivosti i téměř nulové ovlivnění krvácivosti a sliznice gastrointestinálního traktu.

Přípravek Perfalgan, který je v ČR registrován od roku 2006, představuje injekční formu paracetamolu - rychle působícího, účinného a relativně bezpečného analgetika a antipyretika bez antiflogistické aktivity. Jedna lahvička obsahuje 100 ml/1 000 mg nebo 50 ml/500 mg paracetamolu připraveného pro přímé infuzní podání. Perfalgan významně zasahuje do oblasti řešení léčby pooperační bolesti, kdy intravenózní podání paracetamolu zaručuje dosažení dostatečných sérových koncentrací v plazmě bez závislosti na funkčnosti gastrointestinálního traktu.

Je účinným analgetikem pro pooperační období jako monoanalgetikum pro mírné a středně těžké výkony i v rámci multimodální analgezie pro výkony těžké. Výhodou přípravku je jeho dobrá snášenlivost, příznivý bezpečnostní profil a možnost jeho využití u všech věkových skupin i u těhotných a kojících žen [2].

Noax uno

V oblasti slabých opioidů je nejvýraznější novinkou nová léková forma tramadolu - Noax uno. Tramadol vykazuje tzv. duální efekt, jednak působí jako slabý đ-agonista, jednak působí inhibičně na absorpci aminů a tím na aktivaci monoaminergních spinálních mechanismů tlumení bolesti. To je pravděpodobně jeden z důvodů, proč je tramadol často účinný i v případech, kdy selhávají „tabulkově“ silnější analgetika. Jednotlivá analgetická dávka tramadolu s rychlým účinkem (IR) je 50 až 100 mg, maximální denní dávka je 400 mg. Noax uno je k dispozici v tabletách se 100, 200 a 300 mg tramadolu. Přípravek vykazuje bifázický efekt uvolňování účinné látky. Tableta se skládá z vnějšího pláště, který v průběhu dvou hodin uvolní 25 % celkové dávky tramadolu, a z jádra, které uvolní zbylý tramadol v průběhu dalších 22 až 24 hodin. Princip pomalého uvolňování tramadolu z jádra tablety spočívá v unikátní patentované technologii Contramid. Schopnost látky Contramid dosáhnout skutečného 24hodinového řízeného uvolňování vzniká zásluhou její unikátní schopnosti tvořit gelovou hmotu, která propouští pouze definované množství vody a tím řídí postupné rozpouštění a vyplavování tramadolu. Cílem této složité konstrukce bylo vytvoření léku, který dosáhne rychlého a dlouhodobého analgetického efektu. Stabilní plazmatické koncentrace dosahuje Noax uno v průběhu dvou dnů. Při vynechání jedné dávky léku se stabilní plazmatická koncentrace obnoví již po užití následující dávky [3]. Stabilita plazmatické koncentrace je důvodem velmi dobré tolerance Noaxu i u pacientů, kteří po jiných formách tramadolu udávali nauseu, zvracení a závratě. K léčbě průlomové bolesti je možná kombinace Noaxu uno s rychle se uvolňujícími formami tramadolu nebo s nesteroidními antiflogistiky či paracetamolem.

Jurnista

Ve skupině silných opioidů je poslední novinkou nový systém řízeného uvolňování hydromorfonu - Jurnista. Hydromorfon je čistý 1-agonista s malou afinitou ke a receptorům [4]. Účinnost hydromorfonu je ve srovnání s morfinem pěti- až 10násobně větší. Lék Jurnista využívá unikátního dávkovacího systému OROS. Po požití tablety se rozpustí povrchová barevná vrstva, přes semipermeabilní stěnu systému začne dovnitř pronikat voda, která způsobí rovnoměrné zvětšování bobtnacího jádra (osmotické pumpy). Otvorem vytvořeným laserem dochází ke kontinuálnímu uvolňování účinné látky do organismu. Po 24 hodinách je uvolňování zastaveno a pevný obal systému je vyloučen trávicím traktem. Lék se dávkuje jednou denně a je dostupný ve třech silách 8, 16 a 32 mg.

Cymbalta

V České republice je registrováno nové antidepresivum Cymbalta, které obsahuje účinnou látku duloxetin. Duloxetin je látka s antidepresivním účinkem a s prokázanou analgetickou účinností u neuropatické bolesti. Princip účinku duloxetinu spočívá v blokádě zpětného vychytávání serotoninu a noradrenalinu v CNS, které se výraznou měrou podílí na descendentních tlumivých mechanismech bolesti. Rozsáhlá studie s duloxetinem u diabetické neuropatické bolesti prokázala při denní dávce 60 až 120 mg signifikantní terapeutický efekt [5]. Cymbalta se vyrábí v síle 30 a 60 mg.

Lyrica

Již více než dva roky je pro pacienty v České republice dostupný pregabalin v léku Lyrica. Pregabalin je ligandem proteinu đ₂-δ, který je spojen s napěťově závislými kalciovými kanálky. Pevná vazba pregabalinu omezuje vstup kalcia do nervových zakončení a tím snižuje uvolňování řady neurotransmiterů vč. glutamátu, noradrenalinu a substance P. Tento účinek zdůvodňuje analgetický, anxiolytický a antikonvulzivní potenciál přípravku. Pregabalin je neaktivní na GABA_A i GABA_B receptorech. Je strukturálně podobný gabapentinu, má však lineární farmakokinetiku s malou interindividuální variabilitou. Jeho vazba na podjednotku đ₂-δ je šestkrát silnější než vazba gabapentinu [6,7].

Pregabalin je indikován pro léčbu periferní neuropatické bolesti u dospělých. Doporučované dávkování se pohybuje mezi 150 až 600 mg/24 hodin ve dvou až třech denních dávkách.

Versatis

Na oblast léčby bolesti při diabetické polyneuropatii a postherpetické neuralgii je zaměřen lék Versatis, který je v současné době připravován k registraci v České republice. Versatis jsou náplasti obsahující 5% lidokain. Místním působením lokálního anestetika dochází ke stabilizaci buněčných membrán a tím k výraznému snížení neuropatické bolesti. Výhodou léku je minimální výskyt nežádoucích účinků a možnost kombinace s většinou antikonvulziv a antidepresiv.

Sativex

Otázkou, o níž se stále hojně diskutuje, je možnost uplatnění extraktů z konopí setého (Cannabis sativa) v léčbě symptomů některých onemocnění postihujících nervový systém. V Kanadě je na lékařský předpis dostupný lék Sativex, ústní sprej obsahující tetrahydrocannabinol (THC) a cannabidiol (CBD). Řada studií prokazuje velmi dobrý efekt kanabinoidů u neuropatické a onkologické bolesti [8].

Neuromodulace

Mezi neuromodulační metody léčby bolesti jsou řazeny takové techniky, kdy výsledného efektu je dosaženo průchodem elektrického proudu nebo aplikací léku přímo k nervovým strukturám. V užším slova smyslu sem řadíme periferní, epidurální a mozkovou stimulaci, subarachnoidální programovatelné a neprogramovatelné pumpy a poslední dobou stále více se rozšiřující radiofrekvenční léčbu. Výhodou neuromodulační léčby je její reverzibilita, v případě stimulací i absence chemické látky, která může organismus zatěžovat. Nevýhodou zůstávají vyšší počáteční náklady této léčby.

Plnou verzi článku najdete v: Medical Tribune 3/2008, strana KAM2

Zdroj: