Piascledine 300 – nová symptomatická
Sysadoa jsou symptomaticky pomalu působící látky na léčbu osteoartrózy (z angl. symptomatic slow acting drugs of osteoarthritis), které příznivě ovlivňují metabolismus artrotické chrupavky na několika úrovních, a vedou tak ke zlepšení klinických projevů osteoartrózy, které se projeví s odstupem několika týdnů, ale přetrvává minimálně po dobu dvou měsíců po ukončení léčby. v současné době do této skupiny řadíme glukosamin sulfát, glukosamin hydrochlorid, chondroitin sulfát, diacerein, kyselinu hyaluronovou a její deriváty a nově výtažek z avokáda a sojových bobů, registrovaný jako Piascledine 300 . Piascledine 300 zvyšuje in vitro produkci růstových faktorů (tgF-β), jež stimulují syntézu proteoglykanů a kolagenu typu ii, snižuje aktivitu některých metaloproteáz, podílejících se na biodegradaci matrix chrupavky a má výrazný protizánětlivý účinek – snižuje expresi prozánětlivých mediátorů (tNF-α, il-1β, cyklooxygenázy 2 a iNos). důležitý je i vliv na subchondrální osteoblasty, jež se podílejí na rozvoji artrotických změn v přilehlé kostní tkáni. symptomatický účinek byl prokázán u osteoartrózy kolenních a kyčelních kloubů (snížení bolesti, zlepšení funkce, snížení spotřeby nesteroidních antirevmatik) v několika randomizovaných, dvojitě slepých, placebem kontrolovaných klinických studiích. strukturální účinek byl zatím hodnocen pouze v jedné studii u coxartrózy a pozorován u podskupiny pacientů s těžším stupněm onemocnění. metaanalýza klinických studií zabývající se účinkem přípravku Piascledine 300 ve srovnání s placebem svědčí pro jeho pozitivní účinek na bolest i funkci u osteoartrózy kyčelního a kolenního kloubu. tolerance léčby je velmi dobrá a nežádoucí účinky jsou vzácné. Podává se jedna tobolka s 300 mg účinné látky denně, dlouhodobě (minimálně po dobu tří, lépe po dobu šesti měsíců).
Cílem léčby osteoartrózy je zlepšení příznaků tohoto onemocnění (symptomatický účinek) a zpomalení či zastavení morfologické progrese osteoartrózy (strukturální účinek). Analgetika a nesteroidní antirevmatika, označovaná také jako symptomatické léky na osteoartrózu s krátkodobým účinkem, rychle a účinně zmírňují bolest i zlepšují funkci postiženého kloubu. Tento symptomatický účinek ale trvá jen po dobu užívání léku a neovlivňuje, resp. nezpomaluje progresi choroby. Některá nesteroidní antirevmatika totiž mohou artrotickou chrupavku ještě dále poškozovat (salicyláty, indometacin a zřejmě i diclofenac) a progresi osteoartrózy spíše zhoršit. Jejich podávání dále limituje také riziko závažných nežádoucích účinků při dlouhodobé léčbě (gastrointestinálních a kardiovaskulárních).
Pomalu působící látky na osteoartrózu (SYSADOA) cíleně ovlivňují metabolismus artrotické chrupavky různým způsobem. Stimulují syntézu základních složek mezibuněčné hmoty chrupavky – proteoglykanů a kolagenu typu II – a zároveň inhibují enzymy podílející se na její biodegradaci. Většina přípravků působí i protizánětlivě, ale jinou cestou než nesteroidní antirevmatika. Systémová produkce prostaglandinů tudíž ovlivněna není a léčba látkami ze skupiny SYSADOA není zatížena nežádoucími účinky, typickými pro dlouhodobou terapii nesteroidními antirevmatiky. Z mechanismu účinku látek ze skupiny SYSADOA je zřejmé, že by mohly i účinně brzdit morfologickou progresi onemocnění. U několika přípravků tento účinek již prokázán byl.
SYSADOA tak představují jedinou skupinu látek, které mají v léčbě osteoartrózy současně symptomatický i strukturální účinek. Léčba je tolerována obvykle dobře, výskyt nežádoucích účinků je srovnatelný s placebem nebo jej jen lehce převyšuje. Závažné nežádoucí účinky se v souvislosti s touto léčbou nevyskytují. Další nespornou výhodou látek ze skupiny SYSADOA je absence lékových interakcí. Vysoká bezpečnost léčby a chybění lékových interakcí jsou obzvlášť výhodné u seniorů, kteří ve skupině pacientů s osteoartrózou převládají.
Charakteristickou vlastností látek ze skupiny SYSADOA (a zároveň jedinou nevýhodou) je pozvolný nástup účinku....
Plnou verzi článku najdete v: Medicína po promoci Suppl.4/08, strana 48
Zdroj: