Stroncium ranelát – nový lék a nový princip v léčbě osteoporózy

Léčba osteoporózy v osmdesátých letech minulého století skýtala poměrně velmi omezené možnosti – k dispozici bylo kalcium, vitamin D a kalcitonin. Tato situace se radikálně změnila v letech devadesátých s nástupem bisfosfonátů a na přelomu století přibyla další nová skupina léků – selektivní modulátory estrogenních receptorů (SERM). Všechny již jmenované léky patří do skupiny s dominantně antiresorpčním účinkem. Intenzivně se proto vždy hledaly léky, které by měly účinek nejen antiresorpční, ale i osteoanabolický. Nejvíce byly asi zkoumány fluoridy, které sice vedly s významnému ovlivnění kostní denzity (BMD), ale nesnižovaly výskyt zlomenin, v některých případech ho dokonce zvyšovaly. Jako velmi potentní osteoanabolický lék se v poslední době ukázal být fragment parathormonu – teriparatide – podávaný pulsně. Nutnost parenterální aplikace a velmi vysoká cena jsou ale limitujícím faktorem pro plošné rozšíření tohoto slibného léku v léčbě pandemie osteoporózy. Zcela novým principem v léčbě osteoporózy je stroncium ranelát (SR). Stopový prvek stroncium byl nalezem v olověných dolech poblíž skotského městečka Strontium kolem roku 1790 (Adair Crawford). V roce 1808 Davy izoloval stroncium chlorid, a jeho účinky na kost popsal v roce 1910 F. Lenherdt. Jedná se o přirozený stopový prvek, běžně se vyskytující ve vodě a potravinách, který má velmi významnou afinitu ke kostní tkáni. Této vlastnosti se využívá terapeuticky, kdy izotop stroncia 89 slouží jako beta-zářič, jako účinná látka při metastatickém poškození skeletu (situace analogická např. s jodem, který je integrální součástí potravy a nezbytným stopovým prvkem a jeho izotopy jsou užívány v léčbě karcinomu štítné žlázy). První pokusy s terapeutickým využitím stroncia v osteologii proběhly již v padesátých letech minulého století. Širšímu rozšíření bránily především defekty mineralizace a ovlivňování syntézy kalcitriolu, tedy problémy, s nimiž se potýkaly i první bisfosfonáty nebo fluoridy. Zcela nová éra vývoje nastala v roce 1988, kdy byla objevena nová unikátní možnost vazby stroncia na kyselinu ranelovou – sloučenina nazvaná S12911. Klinické studie se SR byly zahájeny počátkem devadesátých let, od roku 1996 se jednalo o studie III. fáze. Stroncium ranelát je bivalentní solí stroncia; dva ionty stabilního (neradioaktivního) stroncia jsou vázány v molekule na organický nosič – kyselinu ranelovou.
…

Plnou verzi článku najdete v: Medicína po promoci 5/2004, strana 71

Zdroj: