Diabetes 1. typu: insulin v tabletách je možná konečně tady

Diabetes mellitus 1. typu je méně rozšířenou formou nemoci a na rozdíl od typu 2 je často dědičný a nelze mu předcházet. Imunitní systém chybně útočí na buňky pankreatu produkující insulin, klíčový hormon pro regulaci glykemie, a právě neregulovaná glykemie je příčinou řady zdravotních komplikací špatně zvládnutého diabetu 1. typu. Z toho důvodu musí pacienti trpící tímto onemocněním dostávat denně dávky insulinu – pomocí injekcí nebo insulinových pump. Obě možnosti jsou však poněkud těžkopádné, opakované aplikace injekcí jsou z mnoha důvodů nepříjemné a nepohodlné, nemluvě o osobách s fobií z jehel.

Perorální podání insulinu, v tabletě, by bylo žádoucí alternativou, avšak insulin se při kontaktu s kyselým prostředím žaludku a trávicími enzymy velmi rychle rozkládá. Vědci dosud nenašli vhodný způsob potažení tablety tak, aby insulin dopravila přes všechny překážky číhající v trávicím traktu až do krevního oběhu.

Nicméně nedávno tým z Harvard John A. Paulson School of Engineering and Applied Sciences v americkém Cambridge představil tabletu, která tento úkol zvládne. Samir Mitragotri a jeho kolegové publikovali svůj výzkum v časopise PNAS.

Jako švýcarský nožík

Základem je komplexní potah tablety, který chrání insulin před žaludečními kyselinami a enzymy tenkého střeva a zároveň umožní průnik ochrannými bariérami střeva. Insulin je do tablety zapracován ve formě iontové kapaliny, která obsahuje cholin a kyselinu geraniovou, enkapsulované v enterosolventním obalu odolném k žaludečním kyselinám. Takový obal umožní rozpuštění až v tenkém střevě, kde iontová kapalina chrání insulin proti trávicím enzymům.

Jak autoři vysvětlují, v tenkém střevě je mnoho enzymů, které slouží k degradaci proteinů, jako například insulinu, na menší aminokyseliny. Nicméně insulin v iontové kapalině zůstává stabilní. Kombinace cholinu a geraniové kyseliny pak dokáže proniknout jak vrstvu hlenu na vnitřním povrchu tenkého střeva, tak jeho buněčnou stěnu.

Samir Mitragotri přirovnává tento přístup ke švýcarskému nožíku; v tomto případě má jedna tabletka různé nástroje pro zpracování všech překážek, se kterými se setká.

Vědci také dodávají, že tableta se snadno vyrábí a proces by byl ve srovnání s jinými přístupy více cost-effective. Navíc taková tableta nemá tak omezenou trvanlivost jako většina momentálně dostupných injekčních insulinů – při pokojové teplotě může být bezpečně skladována až 2 měsíce.

Významné výsledky

Po tolika příkladech pokusů a omylů jsou nyní vědci z Cambridge za svůj úspěch chváleni i ostatními odborníky. Mark Prausnitz z Georgia Institute of Technology v americké Atlantě vysvětluje, že perorální podání proteinů a peptidů bylo vždy svatým grálem oboru drug delivery. Dodává, že výsledky studie jsou skutečně významné, perorálně podávaný insulin v kombinaci s iontovou kapalinou funguje zhruba srovnatelně s konvenčními injekcemi. Dopad této práce na medicínu by mohl být obrovský, pokud se podaří nová zjištění aplikovat na tablety, které budou bezpečně a efektivně podávat insulin a jiná peptidová léčiva lidem.

Perorálně podávaný insulin by dosáhl krevního řečiště způsobem, které se více podobný přirozenému uvolňování hormonu z pankreatu. Tato metoda by také zmírnila nežádoucí účinky spojené s opakovaným vpichováním insulinových injekcí.

Dalším krokem budou studie na zvířecích modelech a potvrzení, že tableta, kterou vědci navrhli, je pro polknutí zcela bezpečná. Vědci jsou však optimističtí. Cholin a kyselina geraniová jsou již považovány za bezpečné složky, a i to, jak doufají, usnadní cestu ke klinickým studiím na lidech.

Zdroj: Maria Cohut pro Medical News Today, dostupné na https://www.medicalnewstoday.com/articles/322258.php

Zdroj: MT