Opioidy a zácpa? Už ne nutně nerozlučná dvojice
Léčbu opioidy nemusí provázet zácpa
Podle studie Pain In Europe, provedené na vzorku 46 000 Evropanů, trpí chronickou bolestí ve vyspělých zemích až pětina dospělých. Nezanedbatelná část z takto postižených (konkrétněji každý šestý) přitom udává, že bolest je někdy tak silná, že chtějí zemřít, pětatřicet procent říká, že bolest cítí neustále. U mnoha těchto nemocných je indikována dlouhodobá terapie opioidy. Tyto léky však mají poměrně výrazné nežádoucí účinky, způsobené především negativním ovlivněním motility zažívacího traktu. Obstipace v různé míře postihuje až devadesát procent takto léčených pacientů a je nejčastějším důvodem, proč se nemocní rozhodnou léčbu opioidy přerušit.
Opioidy indukovaná zácpa je přitom často zdravotníky podceňována, i když může mít na kvalitu života pacientů devastující vliv. Mnohdy vzdoruje i agresivně vedené léčbě laxativy a je nejčastějším důvodem, proč pacienti opioidy vysadí.
Určité řešení tohoto problému představuje přípravek Targin společnosti Mundipharma. Jde o perorální fixní kombinaci opioidu s prolongovaným učinkem oxycodonu a opioidového antagonisty naloxonu. Jedna tableta obsahuje buď 10 mg oxycodonu a 5 mg naloxonu nebo 20 mg oxycodonu a 10 mg naloxonu.
Perorálně podaný naloxon se naváže na opiodní receptory ve střevní stěně, a sníží tak možnost lokálního uplatnění oxycodonu. Díky nízké biologické dostupnosti je pak naloxon z převážné části odbourán v játrech. Do centrálního oběhu se dostávají méně než tři procenta této účinné látky. Opioidní receptory v mozku a míše téměř neovlivňuje – ty zůstávají volné pro působení opioidové složky. Podle klinické studie fáze tři provedené u 1 064 pacientů je analgetický efekt této kombinace stejný jak při terapii samotným oxycodonem. Výskyt zácpy je ale signifikantně nižší.
Přípravek Targin je od roku 2006 k dispozici v Německu, kde již byl předepsán 200 000 pacientům. V dalších třinácti zemích vstupuje postupně na trh. Předpokládá se, že v České republice by měl být uveden v lednu 2010.
Zdroj: