Pro moderní léčbu schizofrenie
Je to první představitel stabilizátorů dopaminového a současně i serotoninového systému, které vzhledem ke svému unikátnímu mechanismu účinku zmírňují až odstraňují psychózu při minimu nebo úplné absenci nežádoucích účinků. Aripiprazol, první antipsychotikum nové generace, s unikátní kombinací vazebné afinityaaktivityvůčidopaminovým i serotoninovým receptorům, se na rozdíl ode všech dosud užívaných (tedy konvenčních – typických – i atypických) antipsychotik, která jsou antagonisty dopaminových receptorů D2, vyznačuje parciálním agonismem. Účinkuje jako antagonista za hyperdopaminergních situací, což umožňuje účinnou kontrolu psychotických čili pozitivních symptomů, a jako agonista za podmínek hypodopaminergních, což zajišťuje zlepšení negativních symptomů a kognitivních funkcí a minimalizuje výskyt nežádoucích extrapyramidových symptomů, sedace, tardivní dyskineze a hyperprolaktinémie (spolu s jí způsobovanými nežádoucími sexuálními účinky, gynekomastií a galaktoreou). Výsledkem této parciální agonistické aktivity aripiprazolu na receptorech D2 je stabilizace dopaminového systému se zábranou hypodopaminergního stavu, jenž limituje snášenlivost dosud dostupných antipsychotik.
…
Plnou verzi článku najdete v: Medical Tribune 1/2005, strana 8
Zdroj: