Prucaloprid příslibem v terapii těžké obstipace
Svým mechanismem působení se prucaloprid, jenž je agonistou 5-HT4 receptorů, podobá tegaserodu; odlišuje se však od něj tím, že neinteraguje s receptory, u nichž se předpokládá asociace s kardiovaskulárním rizikem.
Tegaserod je na rozdíl od prucalopridu jen parciálním 5-HT4 agonistou a jeho hlavním účinkem je zrychlení žaludeční evakuace a stimulace peristaltiky tenkého i tlustého střeva. Prucaloprid je naopak úplným 5-HT4 agonistou a rovněž zrychluje tranzit tenkým i tlustým střevem.
V rámci dvojitě zaslepené studie zabývající se efektivitou prucalopridu v terapii těžké obstipace bylo celkem 620 pacientů randomizováno k aplikaci orálního prucalopridu v dávce 2 až 4 mg/den nebo placeba po dobu 12 týdnů. Ke vstupním kritériím patřily i méně než dvě defekace po dobu jednoho týdne. Reálně až 75 % pacientů vykazovalo méně než jednu defekaci.
„Celkem 31 % pacientů léčených prucalopridem (v dávce 2 mg/den) vykázalo v rámci studie signifikantní zlepšení a uvádělo 3 nebo více spontánních defekací v průběhu jednoho týdne oproti 12 % ve skupině pacientů užívajících placebo,“ uvedl hlavní autor studie Michael Camilleri z Mayo Clinic v americkém Rochesteru. Podle něj došlo ke zlepšení i u jiných atributů obstipace, např. tenesmu, poruchy ve střevní peristaltice.
„Terapie byla hodnocena jako velmi účinná v 33,3 % pacientů léčených prucalopridem v dávce 2 mg denně oproti 17 % v placebové skupině. Nebyly pozorovány žádné závažné nežádoucí účinky. Diarrhoea byla zaznamenána u 13,5 % pacientů v skupině medikované prucalopridem v dávce 2 mg denně ve srovnání s 5,3 % v placebové skupině,“ dodal Camilleri s tím, že prucaloprid vykazuje slibný potenciál v terapii těžké chronické zácpy.
Zdroj: