VIDEO Mechanismus působení metforminu

Metformin je posledním v klinické praxi užívaným zástupcem skupiny biguanidů. Jeho účinek na glykemii byl popsán v roce 1929, ale teprve v roce 1958 byl metformin schválen k použití pro léčbu diabetes mellitus. 

Do klinické praxe byl lék uveden ve Francii v roce 1957. Přestože v 70. letech hrozilo jeho stažení z trhu kvůli problémům s příbuznými látkami (fenformin), studie jako United Kingdom Prospective Diabetes Study (UKPDS), která byla jednou z nejvýznamnějších a nejdéle trvajících klinických studií v historii léčby diabetu 2. typu (publikována 1998), potvrdily jeho mimořádnou bezpečnost a ovlivnění kardiovaskulárního rizika. 

Jak metformin tento efekt zprostředkovává v praxi, jsme se zeptali profesora Milana Kvapila.

• Pane profesore, můžete vysvětlit, jak metformin působí a to nejen na výši glykémie, ale i na kardiovaskulární systém?

Dlouhou dobu byl metformin užívaný jako lék, který snižuje pouze a jenom glykémii. V dobách minulých, teď už řeknu minulých, ačkoliv je to zase nedávno, z hlediska věků, se ukázalo, že také ovlivňuje kardiovaskulární riziko, a to zejména u pacientů mladších a obezních.

Postupně se pátralo, proč tomu tak je, nedá se říct, že to je jeden jediný účinek, ale když to shrnu, tak metformin snižuje glykémii, což samo o sobě v časných fázích ovlivňuje, kardiovaskulární riziko, potom ovlivňuje lipidy v krvi, tady bych potrhl význam, což se běžně nevyšetřuje, průběhu lipidémie v krvi během dne.

Jsou k dispozici velmi pěkná data, která prokazují, že po metforminu se sníží triacylglycerolemie, nejen na lačno, ale během celého dne, což je projev ovlivnění té enzymové rezistence, zejména v jaterní buňce.

Dále pak ovlivňuje celou řadu metabolických pochodů, které tak či onak přispívají ke snižení kardiovaskulární rizika.