VIDEO Metformin XR

Ke zlepšení využitelnosti pozitivních přínosů metforminu v klinické praxi byla připravena galenická forma s prodlouženým uvolňováním účinné látky, originálně nazvaná XR (na rozdíl od občas užívaného označení IR – okamžité uvolňování). XR je přívlastek poprvé užívaný pro originální přípravek Glucophage, ale v praxi se používá ve smyslu prodlouženého uvolňování obecněji. Výsledkem úpravy struktury tablety je zpomalené uvolňování účinné látky, z čehož vyplývá prodloužení času k dosažení maximální koncentrace.

Co to ale znamená pro pacienta a pro každodenní klinickou praxi, ptali jsme se profesora Milana Kvapila.

• Pane profesore, jaké důsledky má prodloužené uvolňování a jak hodnotíte výhody XR formy metforminu oproti metforminu s okamžitým uvolňováním?

Omšelé přísloví říká, není kouře bez ohně. Tak i ty pozitivní výsledky metforminu jsou občas vyvažovány některými negativní účinky. Ty, které jsou kritické, ty máme podchycené, to je situace, kdy pacient, který má selhávání ledvin, nesmí užívat metformin.

Ale to, co je mnohem častější, jsou nežádoucí účinky stran zažívacího traktu. Je to na jedné straně nevolnost, nechutenství, někdy také průjmy. Tohle je vázáno na rychlost vstřebávání. Ve chvíli, kdy vytvoříte koncept tablety, která je upravená tak, že se pozvolna uvolňuje ten metformin, sníží se ten peak, zpomalí se vstřebávání a to vede prokazatelně (na to existují data ze studií) ke sníženému výskytu zažívacích potíží.

Druhotný výsledek je nesmírně pozitivní. Ze stejného množství účinné látky dostanete větší efekt, protože pacienti užívají všechno, co předepíšete.

• S tím souvisí i otázka dávkování. Má dávka vliv na účinnost metforminu?

Metformin je lék, který má dvě vlastnosti. Za prvé, když ho nasadíme, pacient ho toleruje, měl by se užívat do té doby, než vznikne kontraindikace, teda po celou dobu jeho života s diabetem, což je rozdíl od jiných léků, kdy se vyčerpá jejich účinek, vysadíme, nahradíme, to za prvé.

Za druhé, což je velice důležité, je zkušenost, že dávka metforminu ovlivňuje výsledný efekt. Stoupá to od té základní 500 až 750 mg dávky až ke 2 a 3 gramům. Je to dobré mít na paměti, ale souvisí to také s vhodností postupného navyšování té dávky, aby se snížila pravděpodobnost vzniku těch nežádoucích účinků.